Os antimicrobianos são uma classe de medicamentos muito utilizada na clínica. Diversos estudos relatam que cerca de 50% das prescrições utilizando antimicrobianos são realizadas de modo inapropriado e pesquisas alertam que, em 2050, as “superbactérias” devem matar uma pessoa a cada três segundos.
As penicilinas são fármacos que foram muito usados ao longo da história, principalmente devido a sua eficácia e segurança, sendo uma das classes de antimicrobianos mais usadas. Entretanto, o aumento da resistência, resultado do uso inapropriado dessa classe, limitou o seu uso.
Neste texto, vamos abordar os pontos mais importantes sobre as penicilinas, seu mecanismo de ação, uso terapêutico e principais efeitos adversos.
- Descoberta da penicilina
- Mecanismo de ação das penicilinas
- Classificação das penicilinas
- Uso terapêutico das penicilinas
- Efeitos adversos
Em 1928, a penicilina foi descoberta pelo pesquisador escocês Alexander Fleming. Em seus experimentos com placas de colônias de Staphylococcus, ele observou o crescimento acidental de um fungo do gênero Penicillium. No local onde havia crescido o fungo na placa, as bactérias não conseguiam mais se desenvolver, algo que chamou a atenção do pesquisador. Essa descoberta levou ao protótipo para o desenvolvimento do primeiro antimicrobiano.
A penicilina foi produzida e utilizada em larga durante o período da Segunda Guerra Mundial para o tratamento de feridas em campo de batalha, salvando milhares de vítimas. Entretanto, devido ao uso indiscriminado, logo houve o aparecimento de cepas resistentes.
Mecanismo de ação das penicilinas
As penicilinas fazem parte de um grupo de antimicrobianos que são chamados de beta-lactâmicos. Os beta-lactâmicos possuem em seu núcleo estrutural um anel beta-lactâmico (daí o nome da classe!).
Além das penicilinas, existem outros fármacos que também são beta-lactâmicos, como os antimicrobianos cefalosporinas, carbapenêmicos e monobactâmicos. O mecanismo de ação é comum a todos esses fármacos: eles agem por meio da inibição da síntese da parede celular ao impedir a reação de transpeptidação entre os aminoácidos que constituem o peptideoglicano (principal constituinte da parede celular).
As penicilinas são classificadas em: penicilinas naturais (ou benzilpenicilinas), aminopenicilinas, penicilinas resistentes às penicilinases (ou antiestafilocócicas) e penicilinas de amplo espectro. Vamos estudar cada uma delas:
- Penicilinas naturais (ou benzilpenicilinas)
São chamadas de penicilinas naturais pois foram isoladas a partir de um fungo do gênero Penicillium. Elas são ativas contra cocos gram-positivos e, mesmo com os mecanismos de resistência bacteriana, elas ainda são usadas no tratamento de doenças como sífilis e gonorreia.
Representantes: penicilina G cristalina (administração intravenosa), penicilina G procaína e G benzatina (ambas de administração intramuscular) e a penicilina V (administração via oral).
- Penicilinas resistentes às penicilinases (ou antiestafilocócicas)
Com o passar dos anos, foram desenvolvidas penicilinas resistentes às penicilinases. Penicilinases são enzimas produzidas por algumas bactérias e que danificam o anel beta-lactâmico das penicilinas, sendo um mecanismo de resistência importante.
As penicilinas resistentes às penicilinases são antibióticos ativos contra microrganismos que apresentam resistência contra penicilinas naturais, como o S. aureus.
Representantes: oxacilina, dicloxacilina, cloxacilina e meticilina.
OBS1: Devido à sua toxicidade (nefrite intersticial), a meticilina não é mais usada na prática clínica.
OBS2: No Brasil, o único representante disponível é a oxacilina.
- Penicilinas de espectro estendido
O espectro de ação de um antimicrobiano é a capacidade que ele tem de atingir um maior número de espécies bacterianas diferentes. As penicilinas de espectro estendido possuem um maior espectro bacteriano.
Representantes: ampicilina e amoxicilina.
Ampicilina e amoxicilina têm um espectro antibacteriano similar ao da benzilpenicilina (ação contra bactérias gram-positivas), mas são mais eficazes contra bacilos gram-negativos.
- Penicilinas antipseudomonas
São denominadas penicilinas antipseudomonas devido à sua atividade contra Pseudomonas aeruginosa. Esses antimicrobianos estão disponíveis apenas em preparações parenterais.
Representantes: piperacilina e a ticarcilina.
Uso terapêutico das penicilinas
As penicilinas possuem uma gama de indicações clínicas. Um dos usos que se destaca é no tratamento de pneumonias adquiridas na comunidade, que são frequentemente causadas por S. pneumonia e H. influenzae.
Elas também são usadas no tratamento de otites, sinusites, faringites, meningites bacterianas e infecções cutâneas causadas por estafilococos e estreptococos (nesse último exemplo destaca-se o uso da oxacilina).
Para o tratamento da sífilis é usada a penicilina G benzatina e, em caso de neurossífilis, a penicilina cristalina. A penicilina G benzatina também é utilizada como profilaxia da febre reumática.
Entre os efeitos adversos mais comuns do uso de penicilinas estão: reações de hipersensibilidade (que podem variar desde uma simples coceira até um choque anafilático), “rash” cutâneo e placas urticariformes. Além disso, há a possibilidade de ocorrência de neurotoxicidade com presença de convulsões e abalos musculares, principalmente com altas doses de penicilina.
Outro efeito que deve ser lembrado é a toxicidade hematológica, em que pode ocorrer leucopenia, anemia hemolítica e trombocitopenia.
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Referências:
KATSUNG, B. G. et al. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre, 2017, p. 530-551.
WHALEN, K. et al. Farmacologia Ilustrada. 6. ed. Porto Alegre, 2016, p. 191-203.
