Os antimicrobianos são uma classe terapêutica utilizada para tratar diversas infecções. Neste artigo, iremos focar em uma classe desse grupo chamada de cefalosporinas. Veja abaixo o que iremos aprender:
- O que são cefalosporinas
- Mecanismo de ação
- Tipos de cefalosporinas e seu espectro de ação
- Reações adversas das cefalosporinas
As cefalosporinas são antimicrobianos beta-lactâmicos, ou seja, elas possuem em seu núcleo estrutural um anel ß-lactâmico, o qual confere a elas atividade bactericida. Logo, as cefalosporinas agem matando as bactérias.
As cefalosporinas são usadas no tratamento de infecções causadas por bactérias gram-positivas e gram-negativas, sendo usadas tanto em meio hospitalar quanto na comunidade.
As cefalosporinas inibem a síntese da parede celular das bactérias, processo que ocorre por meio da inibição da enzima transpeptidase, que atua na construção do peptideoglicano (estrutura que compõe a parede celular das bactérias, principalmente as gram-positivas). A inibição da parede celular resulta na morte das bactérias.
Para melhor organizar nosso estudo, dividimos as cefalosporinas em 5 gerações, agrupando-as de acordo com suas características farmacocinéticas e farmacodinâmicas. A seguir, irei apresentar cada uma delas.
Tipos de cefalosporinas e seu espectro de ação
Cefalosporinas de primeira geração
Foram as primeiras cefalosporinas desenvolvidas. Elas possuem um espectro de ação mais estreito: moderado contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, sendo eficazes contra Streptococcus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Proteus mirabilis.
São usadas em infecções leves a moderadas do trato respiratório, infecções do trato urinário, infecções da pele e infecções ósseas.
Representantes: cefalotina, cefalexina, cefazolina e cefodroxila.
Obs.: A cefadroxila e a cefalexina apresentam boa absorção oral. Já a cefazolina e a cefalotina são de uso parental.
Ah, e um macete para lembrar delas que eu gosto de usar é: nas cefalosporinas de PRIMEIRA geração, depois do CEF vem sempre o A, que é a PRIMEIRA vogal do alfabeto.
Cefalosporinas de segunda geração
Possuem espectro semelhante às cefalosporinas de primeira geração (espectro de ação moderado contra bactérias gram-positivas e gram-negativas). Uma diferença é que elas são eficazes contra o Haemophilus influenzae, que frequentemente provoca infecções no trato respiratório e ouvido médio.
Representantes: cefoxtima, cefuroxima e cefaclor.
Devido ao constante aumento da resistência e produção de betalactamases por microrganismos gram-negativos, o uso dessa geração é reduzido (com exceção do cefaclor oral, que é muito usado na comunidade).
Cefalosporinas de terceira geração
Aqui nós já vemos uma diferença: as cefalosporinas de terceira geração são mais eficazes contra as bactérias gram-negativas que as de primeira e segunda geração.
Esse grupo é eficaz contra gram-negativas que afetam o trato gastrointestinal, como E. coli, Proteus spp. e Salmonella spp.
Representantes: ceftazidima, ceftriaxona e cefotaxima.
Atenção: todos eles só estão disponíveis na forma parenteral.
Cefalosporinas de quarta geração
As cefalosporinas de quarta geração possuem um bom espectro contra bactérias gram-negativas (assim como as de terceira geração) e possuem espectro moderado contra bactérias gram-positivas.
O espectro das cefalosporinas de quarta geração é mais ampliado que o das de terceira geração: agem contra gram-negativas que afetam o trato gastrintestinal (como E. coli, Proteus spp. e Salmonella spp.) e também contra pseudomonas (presentes em infecções do trato urinário).
Representante: cefepima.
Cefalosporinas de quinta geração
E, por último, a geração de cefalosporinas mais recente e com espectro mais ampliado: as cefalosporinas de quinta geração. Elas possuem bom espectro de ação contra bactérias gram-positivas e gram-negativas e espectro moderado contra bactérias anaeróbias.
São eficazes contra estreptococos, gram-negativas que afetam o trato gastrointestinal, MSSA (Staphylococcus aureus sensíveis à meticilina) e MRSA (Staphylococcus aureus resistentes à meticilina).
Representantes: ceftarolina (primeira cefalosporina que atua contra MRSA) e ceftobiprol.
Reações adversas das cefalosporinas
Assim como todo antimicrobiano, as cefalosporinas também possuem efeitos adversos. As cefalosporinas são bem toleradas, mas elas podem causar reações específicas. Entre elas, as que mais se destacam são as reações de hipersensibilidade e tromboflebite (formação de trombos em uma veia superficial da pele).
Pacientes que tiveram resposta anafilática, síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidermal tóxica a penicilinas não devem receber cefalosporinas. Além disso, as cefalosporinas devem ser usadas com cautela e sob monitoramento em pacientes alérgicos a penicilinas (penicilinas e cefalosporinas possuem muitas semelhanças estruturais, principalmente as de primeira geração).
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Referências:
- Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12. ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2018.
- Katzung, B.G. Farmacologia Básica e Clínica. 10. ed. Rio de Janeiro: Artmed/Mc- Graw-Hill, 2017.
- WHALEN, K. Farmacologia Ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016.7.
- Antimicrobianos – Bases teóricas e uso clínico. Disponível em: https://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/conceitos.htm
