Ácido acetilsalicílico: tudo o que você precisa saber sobre esse medicamento, indicações e efeitos adversos

O ácido acetilsalicílico (AAS) é um dos AINES de venda livre mais vendidos em todo o mundo, cujo consumo médio excede a marca de 20.000 toneladas por ano.

No Brasil, existem dados indicando que o consumo de AAS já chegou a 1 bilhão de comprimidos ao ano, ou seja uma média de, aproximadamente, 7 comprimidos por pessoa/ano. Esse consumo ocorre pois, assim como a maioria dos AINES, o AAS apresenta um amplo espectro de indicações terapêuticas, que estão relacionadas às suas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética. Além disso, é frequente a utilização do AAS na profilaxia de doenças cardiovasculares.

Devido à facilidade de acesso e pelo uso corriqueiro (muitas vezes ligado ao senso comum), o AAS se tornou um medicamento muito usado. Mesmo isento de prescrição (MIP), o AAS não é inofensivo, e grande parte da população nutre a cultura de tomá-lo de forma incorreta, promovendo a automedicação.

Dessa forma, cabe aos profissionais da saúde o entendimento das implicações da utilização deste medicamento, suas indicações e reações adversas, sendo imprescindível a correta orientação sobre o seu uso.

Para ajudá-los nesta tarefa, preparamos aqui um artigo com os principais aspectos que você precisa dominar sobre o AAS. Confira:

1. Uma breve história sobre o AAS
2. Mecanismo de ação do AAS
3. Uso terapêutico do AAS
4. Efeitos adversos
5. Interações medicamentosas envolvendo o AAS

Uma breve história sobre o AAS

O ácido acetilsalicílico está quimicamente relacionado com a salicilina (princípio ativo da casca de salgueiro-branco), e seu uso nos remete a um povo muito antigo: os sumérios. Documentos datados de 4 mil anos já indicavam o uso dessa planta para aliviar as dores. Já os egípcios citaram o salgueiro no Papiro de Ebers como portador de efeitos analgésicos, e os chineses e os gregos usavam a planta para fins medicinais.

Entretanto, a salicilina foi isolada somente em 1828, pelo alemão John A. Buchner e, em 1829, o farmacêutico francês Henri Leroux aperfeiçoou o procedimento de extração de salicilina e obteve cerca de 30 g extraídos de 1,5 kg da casca original do salgueiro. Já em 1838, o químico italiano Raffae­le Piria promoveu a quebra das moléculas de salicilina em um aldeído – o salicilaldeído, que foi convertido posteriormente em um ácido cristalizado incolor, o qual chamou de ácido salicílico.

A síntese laboratorial desse composto começou somente por volta de 1890, sendo patenteado em 1899, desta vez com um famoso nome por uma conhecida indústria farmacêutica (Aspirina!), cuja popularidade atravessou gerações.

Para você ter uma ideia, na época o medicamento tornou-se tão popular que foi chamado pela imprensa de “the wonder drug” (a droga maravilhosa), e chegou até a conquistar um lugar no Guinness Book (1950) como o medicamento analgésico mais popular do mundo.

Mecanismo de ação do AAS

O AAS inibe irreversivelmente as COX-1 e 2, enzimas envolvidas no processo de agregação plaquetária e inflamação, respectivamente. Logo, o uso do AAS resulta na diminuição da formação de precursores de prostaglandinas (envolvidos na inflamação) e inibe a agregação plaquetária (causa o bloqueio da síntese do tromboxano A2 nas plaquetas).

Dessa forma, o AAS tem propriedades antipiréticas, analgésicas e anti-inflamatórias.

OBS: A COX-1 é uma enzima constitutiva que regula os processos celulares normais, como a citoproteção gástrica, a homeostase vascular, a agregação plaquetária e as funções reprodutiva e renal. Já a COX-2 é uma enzima que atua no processo da inflamação e sua expressão é induzida por mediadores inflamatórios. Logo, durante a inflamação, a COX-2 é “ativada” e, para conter os sinais e sintomas do processo inflamatório, é necessária a sua inibição. 

Uso terapêutico do AAS

O AAS é responsável pelas seguintes ações terapêuticas:

1. Ação analgésica e antipirética nas doses de 500 mg a 1000 mg;
2. Prevenção do infarto agudo do miocárdio, AVC, AIT e tromboembolismo nas doses de 100 a 300 mg;
3. Profilaxia de trombose venosa profunda e embolia pulmonar nas doses de 100 a 200 mg;
4. Redução do risco de primeiro infarto do miocárdio nas doses de 100 a 300 mg.

Efeitos adversos

Os principais efeitos adversos do AAS estão relacionados ao desconforto gástrico e úlceras gástricas e duodenais. Tais efeitos estão relacionados com a inibição da enzima COX-1, que age protegendo a mucosa estomacal.

Além disso, pode desencadear broncoespasmo, crises de asma e risco de hemorragias/sangramentos devido ao efeito inibitório da agregação plaquetária (esse efeito pode persistir por vários dias depois da administração).

OBS1: Em pacientes que sofrem de deficiência na enzima glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD), o ASS pode induzir a hemólise ou anemia hemolítica.

OBS2: O AAS deve ser evitado em pacientes com menos de 20 anos de idade com infecção viral, com varicela ou influenza, devido ao risco de síndrome de Reye.

Interações medicamentosas

Anteriormente, destacamos que o AAS é o analgésico mais comumente utilizado e, por isso, a possibilidade de uso incorreto e consequente toxicidade deve ser considerada, principalmente em pacientes polimedicados.

Confira a seguir as principais interações medicamentosas do AAS:

a) Administração concomitante totalmente contraindicada:

Metotrexato em dose de 15 mg/semana ou mais: aumento da toxicidade hematológica.

b) Combinações que requerem precauções:

1. Metotrexato em doses inferiores a 15 mg/semana: aumento da toxicidade hematológica;
2. Anticoagulantes, trombolíticos/outros inibidores da agregação plaquetária: risco aumentado de sangramento;
3. Outros AINES: maior risco de desconforto gástrico e também de sangramentos;
4. Inibidores da recaptação de serotonina: aumento do risco de sangramento gastrintestinal;
5. Digoxina: aumento dos níveis plasmáticos de digoxina;
6. Insulina e outros antidiabéticos: risco de hipoglicemia;
7. Diuréticos: em altas doses o AAS pode inibir os efeitos renais dos diuréticos de alça;
8. Ácido valpróico: AAS usado por período prolongado pode reduzir os níveis plasmáticos do ácido valpróico;
9. Álcool: aumento do risco de sangramento gastrointestinal.

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Referências:

Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12. ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2018.

Carvalho, R.B. Munição contra dor, febre e inflamação, Ciência Hoje 1999;26:76-77.

Lima, A.S.; Alvim, H.G. Revisão sobre Anti-inflamatórios Não-Esteroidais: Ácido Acetilsalicílico. Rev Inic Cient Ext [Internet]. 3 de julho de 2018. Disponível em: https://revistasfacesa.senaaires.com.br/index.php/iniciacao-cientifica/article/view/69

WHALEN, K. Farmacologia Ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016.